रॉक्सिथ्रोमाइसिन के औषधीय प्रभाव

औषधीय कार्रवाई
रॉक्सिथ्रोमाइसिन मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं की एक नई पीढ़ी है, जो एक अर्ध सिंथेटिक 14 सदस्यीय मैक्रोलाइड दवा है। इसकी क्रिया का तंत्र एरिथ्रोमाइसिन के समान है। यह मुख्य रूप से बैक्टीरियल 50S राइबोसोम सबयूनिट को बांधता है, और पेप्टाइड ट्रांसफर और एमआरएनए ट्रांसलोकेशन को ब्लॉक करके बैक्टीरिया के प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है, इस प्रकार एक जीवाणुरोधी भूमिका निभाता है। इसकी विशेषता यह है कि यह जल्दी से मैक्रोफेज, फेफड़े की कोशिकाओं, एल्वियोली और पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर श्वेत रक्त कोशिकाओं में प्रवेश कर सकता है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन का जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम एरिथ्रोमाइसिन के समान है, और इसका इन विट्रो जीवाणुरोधी प्रभाव एरिथ्रोमाइसिन के समान है। विवो जीवाणुरोधी प्रभाव एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में 1-4 गुना अधिक मजबूत है। एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया पर रॉक्सिथ्रोमाइसिन का थोड़ा कमजोर प्रभाव पड़ता है, और एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में लेजिओनेला न्यूमोफिला पर अधिक प्रभाव पड़ता है। क्लैमाइडिया न्यूमोनिया, माइकोप्लाज़्मा न्यूमोनिया और यूरियाप्लाज़्मा यूरियालिक्टिकम के खिलाफ रोगाणुरोधी गतिविधि एरिथ्रोमाइसिन के समान या उससे थोड़ी अधिक मजबूत है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन में स्टैफिलोकोकस ऑरियस (MRSA को छोड़कर), स्ट्रेप्टोकोकी (टाइप ए, बी, सी स्ट्रेप्टोकोकी और स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया सहित, लेकिन टाइप जी और एंटरोकोकस को छोड़कर), कॉरिनेबैक्टीरियम, लिस्टेरिया, कैटमोरा (कैटरोकोकस), लेजिओनेला, आदि के खिलाफ मजबूत जीवाणुरोधी गतिविधि है; यह ओरल बैक्टेरॉइड्स, बैक्टेरॉइड्स नाइगर, डाइजेस्टिव कोकस, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस, प्रोपियोनिबैक्टीरियम एक्ने और अन्य एनारोबिक बैक्टीरिया के साथ-साथ टॉक्सोप्लाज़्मा एन्सेफलाइटिस, क्लैमाइडिया, मायकोप्लाज़्मा, यूरियाप्लाज़्मा यूरियालिक्टिकम, ट्रेपोनिमा पैलिडम, आदि पर भी कुछ प्रभाव डालता है; इसका हेलिकोबैक्टर, गोनोकोकस, मेनिंगोकोकस, बोर्डेटेला पर्टुसिस आदि पर कमजोर प्रभाव पड़ता है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन अधिकांश ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया को रोक सकता है, और स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्टैफिलोकोकस एपिडर्मिडिस, न्यूमोकोकस, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स, इन्फ्लुएंजा बैक्टीरिया, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया जैसे सामान्य रोगजनक बैक्टीरिया के खिलाफ इसकी जीवाणुरोधी गतिविधि है। , और लेजिओनेला श्वसन और त्वचा के संक्रमण में एरिथ्रोमाइसिन के समान है। यह क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस और यूरियाप्लाज्मा यूरियालिक्टिकम के कारण होने वाले मूत्र और प्रजनन प्रणाली के संक्रमण के खिलाफ और ट्रेपोनिमा पैलिडम के खिलाफ प्रभावी है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
रॉक्सिथ्रोमाइसिन एसिड प्रतिरोधी है और गैस्ट्रिक एसिड से क्षतिग्रस्त नहीं है। यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है और इसमें उच्च रक्त सांद्रता होती है (रोक्सिथ्रोमाइसिन की चरम रक्त सांद्रता सभी मैक्रोलाइड दवाओं में सबसे अधिक होती है)। 150mg की एक मौखिक खुराक के बाद, रक्त दवा की सांद्रता 6.6-7.9 μ g/mL के औसत के साथ 2 घंटे के बाद अपने चरम पर पहुंच गई। अवशोषण के बाद, ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में इसका वितरण एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में अधिक होता है। टॉन्सिल, साइनस, मध्य कान, फेफड़े, थूक, प्रोस्टेट और अन्य मूत्रजननांगी ऊतकों में दवा की सघनता प्रभावी चिकित्सीय स्तर तक पहुँच सकती है। लेकिन मां के दूध में इसकी मात्रा बहुत कम होती है। दवा एकाग्रता समय वक्र (एयूसी) और चरम रक्त दवा एकाग्रता के तहत क्षेत्र खुराक के सीधे आनुपातिक हैं। 2.5mg/L की रक्त सांद्रता पर रॉक्सिथ्रोमाइसिन की प्रोटीन बाध्यकारी दर 96 प्रतिशत है, और निकासी आधा जीवन 8.4-15.5h है, जो एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में बहुत अधिक है। दवाएं मुख्य रूप से मल के साथ अपने मूल रूप में उत्सर्जित होती हैं, और कुछ हाइपोग्लाइसेमिक मेटाबोलाइट्स के रूप में भी उत्सर्जित होती हैं। अन्य लगभग 7.4 प्रतिशत मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, आधा जीवन लंबा हो जाता है और दवा एकाग्रता समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र बढ़ जाता है। गंभीर लिवर सिरोसिस वाले रोगियों में, आधा जीवन दो बार बढ़ाया जा सकता है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन की अवशोषण दर उम्र से प्रभावित नहीं होती है, और आम तौर पर कुछ प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं और कम विषाक्तता होती है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
1. रॉक्सिथ्रोमाइसिन और सल्फामेथोक्साज़ोल (1:19) का संयोजन हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा पर निरोधात्मक प्रभाव को 2-4 गुना बढ़ा सकता है, और दवा प्रतिरोध की घटना 47.2 प्रतिशत से घटकर 10.0 प्रतिशत हो सकती है। .
2. प्रोटॉन पंप इनहिबिटर्स (जैसे लैंसोप्राज़ोल और ओमेप्राज़ोल) के साथ संयुक्त होने पर, रॉक्सिथ्रोमाइसिन की प्रणालीगत जैवउपलब्धता नहीं बदलती है, लेकिन यह पेट में रॉक्सिथ्रोमाइसिन की स्थानीय सांद्रता को बढ़ा सकती है। यह प्रभाव हेलिकोबैक्टर पाइलोरी को मिटाने के लिए रॉक्सिथ्रोमाइसिन और प्रोटॉन पंप अवरोधकों के संयोजन में मदद कर सकता है।
3. जब वारफेरिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रॉक्सिथ्रोमाइसिन वारफेरिन के चयापचय को बाधित कर सकता है, वारफेरिन की रक्त सांद्रता बढ़ा सकता है और रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकता है।
4. जब बेंजोडायजेपाइन दवाओं जैसे कि प्राजोरम, डायजेपाम, मिडाज़ोलम, और ट्रायज़ोलम के साथ मिलाया जाता है, तो रॉक्सिथ्रोमाइसिन बेंजोडायजेपाइन चयापचय के लिए जिम्मेदार यकृत एंजाइमों को रोक सकता है, जिससे बेंजोडायजेपाइन दवाओं की रक्त सांद्रता में वृद्धि होती है, जिससे निकासी दर कम हो जाती है, आधा जीवन बढ़ जाता है, और बढ़ जाता है वितरण मात्रा।
5. रॉक्सिथ्रोमाइसिन और पिमोज़ाइड का संयोजन पिमोज़ाइड के चयापचय को बाधित कर सकता है, जिससे बाद के रक्त की सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और कुछ हृदय संबंधी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ हो सकती हैं, जैसे कि लंबे समय तक क्यूटी अंतराल, अतालता और अचानक मृत्यु।
6. जब डिगॉक्सिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रॉक्सिथ्रोमाइसिन आंत माइक्रोबायोटा को साफ़ कर सकता है जो डिगॉक्सिन को निष्क्रिय कर सकता है, जिससे शरीर में डिगॉक्सिन गिरावट में कमी आती है और डिगॉक्सिन रक्त एकाग्रता में वृद्धि होती है, जिससे जहरीले प्रतिक्रियाएं होती हैं।
7. क्लोपिडोग्रेल के साथ संयोजन में रॉक्सिथ्रोमाइसिन के उपयोग से क्लोपिडोग्रेल की रक्त सांद्रता में वृद्धि हो सकती है।
8. रॉक्सिथ्रोमाइसिन और एस्टेमिज़ोल के संयोजन से एस्टेमिज़ोल की रक्त सांद्रता में वृद्धि हो सकती है।
9. रॉक्सिथ्रोमाइसिन साइक्लोस्पोरिन के साथ प्रयोग किया जाता है, और यह साइक्लोस्पोरिन के अवशोषण को बढ़ावा दे सकता है और इसके चयापचय में हस्तक्षेप कर सकता है, जिससे साइक्लोस्पोरिन की रक्त एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है।
10. रॉक्सिथ्रोमाइसिन और एर्गोटामाइन डेरिवेटिव का संयोजन तीव्र विस्मृति विषाक्तता (जैसे कि परिधीय वासोस्पास्म) पैदा कर सकता है।
11. गर्भनिरोधक गोलियों के साथ रॉक्सिथ्रोमाइसिन लेने से मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
12. रॉक्सिथ्रोमाइसिन का कार्बामाज़ेपिन और रैनिटिडीन पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है।
13. थियोफिलाइन पर रॉक्सिथ्रोमाइसिन का फार्माकोकाइनेटिक प्रभाव एरिथ्रोमाइसिन के समान है, लेकिन यह अपेक्षाकृत हल्का है। यह थियोफिलाइन के आधे जीवन को 8 प्रतिशत तक बढ़ा सकता है और इसे 16 प्रतिशत तक समाप्त कर सकता है। जब थियोफिलाइन के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो थियोफिलाइन की खुराक को कम करने की आवश्यकता नहीं होती है, लेकिन इसकी दवा एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए।
14. एरिथ्रोमाइसिन के विपरीत, रॉक्सिथ्रोमाइसिन का कार्बामाज़ेपिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है और इसका एक साथ उपयोग किया जा सकता है।